ФЛУКОНАЗОЛ – раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата: ФЛУКОНАЗОЛ (FLUCONAZOLE)

Химическое название: 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость без запаха, горьковатая на вкус.

Cостав: флуконазол – 0.2 г; вспомогательные вещества: натрия хлорида – 0,9 г; воды для инъекций до 100 мл.

Форма выпуска: Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа: Противогрибковое средство.

Фармакологические свойства: Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически действует на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р 450, ингибирует синтез стеролов в клетках грибов. Высоко активен в отношении Candida spp., Microsporum spp., Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика: Пик концентрации флуконазола в сыворотке крови достигается сразу после внутривенного введения. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от введенной дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4 – 5 дню лечения препаратом при введении 1 раз в сутки. Связывание с белками плазмы – 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости, в органы и ткани организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается и длительно сохраняется в роговом слое. Флуконазол выводится в основном почками; приблизительно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению: Флуконазол для инфузий показан для лечения многих грибковых инфекций:

    криптококкоз, включая криптококковый менингит;
    системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);
    кандидозы слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов);
    генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз, острый и хронический рецидивирующий, баланит;
    микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
    отрубевидный лишай; онихомикоз;
    глубокие эндемические микозы;
    профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении цитостатиками или проведении лучевой терапии, либо при других состояниях, связанных с подавлением иммунитета.

Способ применения и дозы:

    Флуконазол применяют внутривенно капельно со скоростью не больше 10 мл/мин один раз в сутки.
    При вагинальном кандидозе, кандидозном баланите назначают 100 -200 мг в сутки. часто после однократного введения препарата наступает выздоровление.
    При других формах кандидоза слизистых оболочек рекомендуется 50 – 100 мг один раз в сутки в течение 14-30 дней.
    При системном кандидозе и криптококковых инфекциях, включая менингит, в первый день 400 мг, затем 200 – 400 мг один раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции; длительность терапии зависит от клинической эффективности; обычно курс лечения при криптококковом менингите длится 6-8 недель.
    При микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150-200 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки, длительность терапии обычно 2-4 недели. Однако, при микозах стоп может потребоваться лечение до 6 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 – 200 мг один раз в неделю; лечение следует проводить до полной замены пораженного ногтя здоровым.
    Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями – 100 мг через день, пока больной находится в группе повышенного риска, вследствие лучевой или химиотерапии.
    Больным пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима, дозирования препарата.
    При нарушении функции почек доза флуконазола при однократном его приеме не изменяется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
    Детям старше одного года при нормальной функции почек флуконазол вводят ежедневно 1 раз/сут из расчета 1-3 мг/кг/сут (при кандидозе слизистых оболочек) и 3-12 мг/кг/сут (при системных кандидозах или криптококкозах) в зависимости от тяжести заболевания. Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и взрослым), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
    У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 2-4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Побочное действие: Флуконазол, как правило, хорошо переносится. Возможны тошнота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к флуконазолу или близким по структуре триазольным соединениям. Следует избегать применения флуконазола беременным, в период лактации и детям до 16 лет, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм инфекций, когда предполагаемая польза превышает возможный риск для плода или больного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гидрохлортиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.

Передозировка: При передозировке препарата может быть достаточно симптоматического лечения (с применением вспомогательных мероприятий и промывания желудка, если это необходимо). После 3-х часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме уменьшается приблизительно на 50%.

Особенности применения: При обнаружении повышения в крови уровня печеночных ферментов определить целесообразность дальнейшего применения препарата в зависимости от соотношения ожидаемого лечебного эффекта и риска продолжения лечения. При появлении кожной сыпи применение препарата следует прекратить.

Условия и сроки хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +30°С. Срок хранения – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 100 мл в бутылках из стекла. По 1 бутылке в пачке или по 5 бутылок в групповой упаковке.

У лекарственных средств имеются противопоказания и побочные действия. Недопустимо самостоятельное лечение без консультации со специалистом.